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一、基本信息万博manbetx登录入口

英文称呼：F1324

汉文称呼：无特定常用汉文称呼

氨基酸序列：部分良友自满为 Ac-LWYTDIRMSWRVP-OH ，但现时公开良友稀缺，其信得过氨基酸序列难以获得。鉴于它常行为多肽类物资存在，有时率由多种氨基酸经肽键轮番蚁合形成。

单字母序列：因氨基酸序列未能统统明确，暂缺。若细则氨基酸序列，可依外洋程序单字母缩写呈现，如赖氨酸为 K、丙氨酸为 A 等，按序列章程成列。

三字母序列：同理，由于氨基酸序列不解，暂缺。若清醒序列，将以三字母阵势暗意各氨基酸，如赖氨酸为 Lys、丙氨酸为 Ala ，按章程书写。

分子量：1765.04

分子式：C₈₃H₁₂₁N₂₁O₂₀S

等电点：当今公开良友较少，难以信得过给出。若清醒其氨基酸构成及比例，可通过筹谋各氨基酸等电点及所处环境 pH 值影响，约莫估算其等电点。当溶液 pH 就是等电点时，该物资分子呈电中性。

CAS 号：2607975 - 44 - 8

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

整个居品仅用作推行室科学询查，不为任何个东谈主用途提供居品和做事。

二、结构信息

若 F1324 是一种多肽，其结构基础为氨基酸残基经肽键蚁合形成的线性肽链。其肽链中氨基酸残基的种类、数目和成列章程决定了它的一级结构。不同氨基酸具有不同的侧链基团，这些侧链基团的性质（如带电性、亲疏水性等）会影响多肽的高档结构和功能。举例，富含带正电氨基酸（如赖氨酸、精氨酸）的多肽，举座可能呈阳离子性；而含有较多带负电氨基酸（如天冬氨酸、谷氨酸）的多肽，则呈阴离子性。

从空间结构来看，F1324 多肽链可能会发生折叠、盘绕，形成二级结构，如 α- 螺旋、β- 折叠等，这取决于氨基酸残基之间的氢键等互相作用。在此基础上，进一步折叠形成更复杂的三级结构，细则了多肽的三维形态。此外，若 F1324 以多聚体阵势存在，还会有四级结构，波及不同多肽链之间的互相作用 。

三、作用机理及询查发扬

作用机理：F1324 是一种有用、高亲和力的 B 细胞淋巴瘤 6（BCL6）多肽禁锢剂，IC50 值为 1nM 。BCL6 是一种转录禁锢因子，在平时生发中心 B 细胞的发育和功能中起着要害作用，但在某些淋巴瘤中格外抒发。F1324 能够与 BCL6 的特定结构域（如 BCL6 (5 - 129) 区域）引诱，凭证 SPR 分析和无细胞 ELISA 测定成果，其引诱的 KD 和 IC50 值分散为 0.57nM 和 1nM 。这种引诱可颖异扰了 BCL6 与其他卵白质或 DNA 的互相作用，从而禁锢了 BCL6 的转录禁锢功能，影响相干基因的抒发，进而对肿瘤细胞的滋长、增殖和存活产生影响 。

询查发扬：当今关于 F1324 的询查主要集会在其行为 BCL6 禁锢剂的活性考据以及在细胞和动物模子中的初步运用探索。有询查标明 F1324 不仅在无细胞条目下，况兼在基于细胞的条目下皆能引诱 BCL6，自满出其在内容生物环境中的有用性 。但距离临床运用可能还有较长的路要走，后续需要进一步询查其在体内的药代能源学特质、毒性、最好给药式样等，以评估其行为潜在调整药物的可行性 。

四、熔解保存

熔解：

体外熔解：大宗情况下可熔解于 DMSO（二甲基亚砜）。若在 DMSO 中不溶，可尝试其他溶剂，如 H₂O（水）、ethanol（酒精）或 DMF（N,N - 二甲基甲酰胺），但需贯注使用小数居品进行尝试，以免形成样品亏蚀。

体内熔解（动物推行等运用）：关于低水溶性（如＜1mg/ml）的情况，可参考以下常见配方：

打针配方：

配方 1：DMSO：Tween 80：saline（生理盐水）=10：5：85 （即 100μl DMSO 母液→50μl Tween 80→850μl 生理盐水）。生理盐水制备设施为将 0.9g 氯化钠熔解在 100ml 双蒸水中，得到清楚溶液。

配方 2：DMSO：PEG 300：Tween 80：saline = 10：40：5：45 。

配方 3：DMSO：corn oil（玉米油）=10：90 等多种配方。

口服配方：

配方 1：悬浮于 0.5% CMC Na（羧甲基纤维素钠）溶液中。

配方 2：悬浮于 0.5% 羧甲基纤维素中等多种配方。具体可凭证内容推行需乞降 F1324 在不同溶剂中的熔解性进行遴选 。

保存：

粉末保存：-20°C 可保存 3 年，4°C 可保存 2 年。

溶液保存：-80°C 可保存 6 个月，-20°C 可保存 1 个月。

五、相干多肽

当今针对 F1324 的询查尚不够深远泛泛，难以精确细则与之结构和功能高度相干的多肽。但从作用靶点和相干询查界限揣度，一些一样作用于 BCL6 或 Bcl-2 家眷其他成员的多肽禁锢剂可能与之具有一定相似性或关联性，举例某些正在研发或已询查的针对 BCL6 不同引诱位点的多肽，它们在结构想象上可能皆围绕若何高效禁锢 BCL6 活性张开 。

六、相干文件

[1] Sakamoto K 万博manbetx登录入口, et al. discovery of high - affinity bcl 6 - binding peptide and its structure - activity relationship . biochem biophys res commun . 2017 jan 8 ; 482 ( 2 ) : 310 - 316 .